Lefamuliini

Lefamuliini
Lefamuliini
Systemaattinen (IUPAC) nimi
[(1S,2R,3S,4S,6R,7R,8R,14R)-4-etenyyli-3-hydroksi-2,4,7,14-tetrametyyli-9-okso-6-trisyklo[5.4.3.01,8]tetradekanyyli]-2-[(1R,2R,4R)-4-amino-2-hydroksisykloheksyyli]sulfanyyliasetaatti
Tunnisteet
CAS-numero 1061337-51-6
ATC-koodi J01XX12
PubChem CID 25185057
DrugBank DB12825
Kemialliset tiedot
Kaava C28H45NO5S 
Moolimassa 507,72
SMILES Etsi tietokannasta: eMolecules, PubChem
Farmakokineettiset tiedot
Hyötyosuus 19-24 %[1]
Proteiinisitoutuminen 80-87 %[2]
Metabolia hepaattinen
Puoliintumisaika 6,9–13,2 tuntia[1]
Ekskreetio ulosteiden mukana
Terapeuttiset näkökohdat
Raskauskategoria

?

Reseptiluokitus


Antotapa intravenoosi, oraalinen

Lefamuliini (C28H45SNO5) on pleuromutiliinijohdannaisiin kuuluva orgaaninen yhdiste. Yhdistettä käytetään lääketieteessä antibioottina hoidettaessa muuten vaikeasti hoidettavia infektioita.

Ominaisuudet ja käyttö

Lefamuliinin antibioottiset ominaisuudet perustuvat siihen, että se sitoutuu bakteerien ribosomien 50S-alayksikköön. Sitoutuessaan yhdiste estää peptidyylitransferaasin toiminnan ja siten proteiinisynteesin. Lefamuliini tehoaa erityisesti grampositiivisiin bakteereihin kuten stafylokokkeihin, myös MRSA:han. Aine tehoaa myös eräisiin gramnegatiivisiin bakteereihin, esimerkiksi Haemophilus influenzae-bakteeriin. Lääkeaine annostellaan ruiskeena suoneen tai tablettina. Lefamuliini hyväksyttiin markkinoille Yhdysvalloissa vuonna 2019 ja Euroopan unionin alueella 2020 keuhkokuumeen hoitoon. Sitä käytetään erityisesti muille antibiooteille vastustuskykyisten infektioiden hoidossa.[1][2][3][4][5][6]

Haittavaikutukset

Lefamuliinin aiheuttamat haittavaikutukset ovat useimmiten lieviä, ja niitä voivat olla muun muassa pääkipu, huonovointisuus ja ripuli. Yhdiste on sikiöille myrkyllistä.[1][3][5]

Lähteet

  1. ↑ a b c d George G. Zhanel, Christina Deng, Sheryl Zelenitsky, Courtney K. Lawrence, Heather J. Adam, Alyssa Golden, Liam Berry, Frank Schweizer, Michael A. Zhanel, Neal Irfan, Denice Bay, Philippe Lagacé-Wiens, Andrew Walkty, Lionel Mandell, Joseph P. Lynch III & James A. Karlowsky: Lefamulin: A Novel Oral and Intravenous Pleuromutilin for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia. Drugs, 2021, 81. vsk, s. 233–256. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  2. ↑ a b Michael P. Veve & Jamie L. Wagner: Lefamulin: Review of a Promising Novel Pleuromutilin Antibiotic. Pharmacotherapy, 2018, 38. vsk, nro 9, s. 935-946. Artikkelin verkkoversio. Viitattu 3.4.2022. (englanniksi)
  3. ↑ a b M. Lindsay Grayson (päätoim.): Kucers' The Use of Antibiotics, s. 1556-1560. CRC Press, 2017. ISBN 9781498747967. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
  4. ↑ John E. Bennett, Raphael Dolin, Martin J. Blaser: Mandell, Douglas, and Bennett's Principles and Practice of Infectious Diseases, s. 457. Elsevier, 2019. ISBN 978-0-3234-8255-4. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
  5. ↑ a b Robert W. Finberg, Roy Guharoy: Clinical Use of Anti-infective Agents, s. 99-100. Springer, 2021. ISBN 978-3-030-67495-5. Kirja Googlen teoshaussa (viitattu 3.4.2022). (englanniksi)
  6. ↑ Maria Paile-Hyvärinen & Tita-Maria Muhonen: Ajankohtaista lääkealalla toukokuussa 5.6.2020. Fimea. Arkistoitu 17.5.2022. Viitattu 3.4.2022.