Opiaatreceptor

3D-Structuurmodel van een G-proteïnegekoppelde receptor (κ-Opiaatreceptor in complex met het ligand JDTic)

De opiaatreceptor (of opioïde receptor) maakt deel uit van een groep van G-proteïnegekoppelde receptoren die een binding aangaan met opioïde peptiden of opiaten, dan wel farmaceutische morfinomimetica. Opiaatreceptoren spelen een belangrijke rol in de perceptie van pijn.

De lichaamseigen stoffen die binden met deze receptoren zijn dynorfines, enkefalines, endorfines, endomorfines en nociceptine. Ze komen vooral voor in de hersenen en worden ook aangetroffen in het ruggenmerg en het spijsverteringskanaal. In de hersenen worden de hoogste concentraties aangetroffen in het limbisch systeem, de thalamus en de gebieden die betrokken zijn bij het functioneren van organen.

Midden jaren zestig van de 20e eeuw werd het duidelijk dat morfine en soortgelijke stoffen hun werking uitoefenden via specifieke receptoren en dat er bovendien veel van zulke receptoren bestonden. De precieze functies van de verschillende soorten opioïde receptoren is nog niet goed duidelijk. Wel komt consistent naar voren dat ze allen het dopaminesysteem beïnvloeden, daarbij hebben κ en μ respectievelijk een sedatief dan wel een activerend effect.

De belangrijkste klassen

Er zijn 5 bekende onderklassen van opiaatreceptoren:[1]

Receptor Subtypes Locatie[2][3] Functie[2][3]
delta (δ)
DOR
OP1[4]		 δ1,[5] δ2
  • hersenen
    • pons
    • amygdala
    • bulbus olfactorius
    • diepe deel van de hersenschors
  • perifere zenuwcellen
  • analgesie
  • antidepressieve effecten
  • epileptische effecten
  • lichamelijke afhankelijkheid
  • invloed op μ-opioid receptor-afhankelijke ademhalingsdepressie
kappa (κ)
KOR
OP2[4]		 κ1, κ2, κ3
mu (μ)
MOR
OP3[4]		 μ1, μ2, μ3 μ1:

μ2:

μ3:

  • mogelijke vasodilatatie
Nociceptinereceptor
NOP
OP4[4]		 ORL1
  • bezorgdheid
  • depressie
  • eetlust
  • ontwikkeling van tolerantie ten opzichte van μ-opiaatagonisten
zetta (ζ)[6][7]
ZOR

Naamgeving

De naamgeving is afgeleid van het eerste molecuul dat bond met de receptor. Zo is morfine verantwoordelijk voor de naamgeving van de mu-receptor.

Referenties
  • Dit artikel of een eerdere versie ervan is een (gedeeltelijke) vertaling van het artikel Opioid receptor op de Engelstalige Wikipedia, dat onder de licentie Creative Commons Naamsvermelding/Gelijk delen valt. Zie de bewerkingsgeschiedenis aldaar.
  1. ↑ Corbett AD, Henderson G, McKnight AT, Paterson SJ (2006). 75 years of opioid research: the exciting but vain quest for the Holy Grail. Br. J. Pharmacol. 147 Suppl 1 (Suppl 1): S153–62. PMID 16402099. PMC 1760732. DOI: 10.1038/sj.bjp.0706435.
  2. ↑ a b Stein C, Schäfer M, Machelska H (August 2003). Attacking pain at its source: new perspectives on opioids. Nat. Med. 9 (8): 1003–8. PMID 12894165. DOI: 10.1038/nm908.
  3. ↑ a b Fine PG, Portenoy RK (2004). A Clinical Guide to Opioid Analgesia. McGraw Hill, "Chapter 2: The Endogenous Opioid System". Geraadpleegd op 18 maart 2016.
  4. ↑ a b c d Naamgeving op basis van de volgorde van ontdekking
  5. ↑ Portoghese PS, Lunzer MM (2003). Identity of the putative delta1-opioid receptor as a delta-kappa heteromer in the mouse spinal cord. Eur. J. Pharmacol. 467 (1-3): 233–4. PMID 12706480. DOI: 10.1016/s0014-2999(03)01599-1.
  6. ↑ Zagon IS, Verderame MF, Allen SS, McLaughlin PJ (February 2000). Cloning, sequencing, chromosomal location, and function of cDNAs encoding an opioid growth factor receptor (OGFr) in humans. Brain Res. 856 (1–2): 75–83. PMID 10677613. DOI: 10.1016/S0006-8993(99)02330-6.
  7. ↑ Zagon IS, Verderame MF, McLaughlin PJ (February 2002). The biology of the opioid growth factor receptor (OGFr). Brain Res. Brain Res. Rev. 38 (3): 351–76. PMID 11890982. DOI: 10.1016/S0165-0173(01)00160-6.