Fexofenadină

Fexofenadină
Identificare
Număr CAS83799-24-0[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem3348[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00950  Modificați la Wikidata
ChemSpider3231[4]  Modificați la Wikidata
UNIIE6582LOH6V[1]  Modificați la Wikidata
KEGGC06999[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL914[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCR06AX26[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC(C)(C1=CC=C(C=C1)C(CCCN2CCC(CC2)C(C3=CC=CC=C3)(C4=CC=CC=C4)O)O)C(=O)O[3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C32H39NO4/c1-31(2,30(35)36)25-17-15-24(16-18-25)29(34)14-9-21-33-22-19-28(20-23-33)32(37,26-10-5-3-6-11-26)27-12-7-4-8-13-27/h3-8,10-13,15-18,28-29,34,37H,9,14,19-23H2,1-2H3,(H,35,36)[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₃₂H₃₉NO₄[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară501 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Fexofenadina este un antihistaminic H1 derivat de piperidină, de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul alergiilor, în special al urticariei cronice idiopatice și rinitei alergice sezoniere.[9][10][11][12] Calea de administrare este orală.[9]

Molecula a fost patentată în 1979 și a fost aprobată pentru uz medical în 1996.[13] Este disponibilă sub formă de medicament generic.[14] Este metabolitul terfenadinei.[15]

Utilizări medicale

Fexofenadina este utilizată ca tratament simptomatic în alergii:[9][10][11][16]

  • Rinită alergică
  • Urticarie cronică idiopatică

Farmacocinetică

  • Absorbție orală bună, concentrații plasmatice maxime atinse după 1-3 ore de la administrare.[11]
  • Distribuție: legare în procent 60-70% de proteinele plasmatice.[11]
  • Metabolizare: este substrat al CYP3A4, dar doar 5% este metabolizată hepatic.
  • Eliminare: majoritar netransformat în bilă, fecale (80%) și urină (aproximativ 10%).[11]

Reacții adverse

Fiind un antihistaminic de generația a 2-a, produce foarte rar sau deloc sedare.[9] Poate produce cefalee.[11]

Note

  1. ^ a b c d fexofenadine (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Fexofenadină”, fexofenadine (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b Fexofenadine (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b fexofenadine (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b FEXOFENADINE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Fexofenadine (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Fexofenadină”, fexofenadine (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c d „Fexofenadine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în februarie 2020. 
  10. ^ a b „Fexofenadine”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în februarie 2020. 
  11. ^ a b c d e f „Rezumatul caracteristicilor produsului - Ewofex 180 mg,comprimate filmate” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Arhivat din original (PDF) la . Accesat în februarie 2020. 
  12. ^ Bachert, C (mai 2009). „A review of the efficacy of desloratadine, fexofenadine, and levocetirizine in the treatment of nasal congestion in patients with allergic rhinitis”. Clin Ther. 31 (5): 921–44. doi:10.1016/j.clinthera.2009.05.017. PMID 19539095. 
  13. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 9783527607495. 
  14. ^ „Dr. Reddy's announces the launch of Over-the-Counter Fexofenadine HCl and Pseudoephedrine HCl extended release tablets”. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd. . Arhivat din original la . Accesat în . 
  15. ^ Daniel Lednicer (). The Organic Chemistry of Drug Synthesis. 6. New York: Wiley Interscience. pp. 38–40. ISBN 978-0-471-24510-0. 
  16. ^ Compalati, E; Baena-Cagnani, R; Penagos, M; Badellino, H; Braido, F; Gómez, RM; Canonica, GW; Baena-Cagnani, CE (). „Systematic review on the efficacy of fexofenadine in seasonal allergic rhinitis: a meta-analysis of randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trials”. International Archives of Allergy and Immunology. 156 (1): 1–15. doi:10.1159/000321896. PMID 21969990. 

Vezi și


v  d  m
Antihistaminice (ATC R06)
Benzimidazoli
și ftalazine
Diarilmetani

Diarilmetoxialchilamine: Bromazină  • Carbinoxamină  • Clorfenoxamină  • Clemastină  • Difenhidramină  • Difenilpiralină  • Doxilamină  • Ebastină  • Orfenadrină

Difenilmetanolpiperidine: Fexofenadină  • Terfenadină

Difenilmetilpiperazine: Buclizină  • Cetirizină (Levocetirizină)  • Clorciclizină  • Ciclizină#  • Cinarizină  • Etodroxizină  • Hidroxizină  • Meclozină  • Oxatomidă

Fenilpiridinilpropanamine: Bromfeniramină  • Clorfeniramină  • Dexbromfeniramină (+pseudoefedrină)  • Dexclorfeniramină (+betametazonă)  • Feniramină

Altele: Acrivastină  • Bamipină  • Dimetinden  • Feniltoloxamină  • Pirobutamină  • Quifenadină  • Triprolidină
Etilendiamine
Antazolină  • Cloropiramină  • Histapirodină  • Mepiramină (pirilamină)  • Metapirilen  • Fenbenzamină  • Tenalidină  • Tripelenamină (piribenzamină)
Triciclice

Dibenzocicloheptene: Antidepresive (e.g., amitriptilină)  • Azatadină  • Ciproheptadină  • Deptropină  • Desloratadină  • Ketotifen  • Loratadină#  • Olopatadină  • Rupatadină

Fenotiazine: Alimemazină  • Fenetazină  • Hidroxietilprometazină  • Izotipendil  • Mequitazină  • Metdilazină  • Oxomemazină  • Prometazină

Altele: Antidepresive (e.g., doxepină, mirtazapină, trimipramină)  • Epinastină  • Latrepirdină  • Mebhidrolină (diazolină)  • Perlapină  • Fenindamină  • Pimetixen
De uz topic