Tolcaponă

Tolcaponă
Identificare
Număr CAS134308-13-7[1][2]  Modificați la Wikidata
PubChem4659569[3]  Modificați la Wikidata
DrugBankDB00323  Modificați la Wikidata
ChemSpider3848682[4]  Modificați la Wikidata
UNIICIF6334OLY[1]  Modificați la Wikidata
KEGGD00786[5]  Modificați la Wikidata
ChEMBLCHEMBL1324[6]  Modificați la Wikidata
Cod ATCN04BX01[7]  Modificați la Wikidata
SMILES
CC1=CC=C(C=C1)C(=O)C2=CC(=C(C(=C2)O)O)[N+](=O)[O-][3]  Modificați la Wikidata
InChI
InChI=InChI=1S/C14H11NO5/c1-8-2-4-9(5-3-8)13(17)10-6-11(15(19)20)14(18)12(16)7-10/h2-7,16,18H,1H3[3]  Modificați la Wikidata
Date chimice
FormulăC₁₄H₁₁NO₅[3]  Modificați la Wikidata
Masă molară273 u.a.m.[8]  Modificați la Wikidata
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Tolcapona este un medicament antiparkinsonian, un inhibitor reversibil al catecol-O-metiltransferazei (ICOMT), fiind utilizată în tratamentul bolii Parkinson.[9][10][11][12] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[9]

Medicamentul a fost retras din multe țari din cauza faptului că prezintă o hepatotoxicitate ridicată (cu cazuri de insuficiență hepatocelulară severă, urmată de deces).[11]

Utilizări medicale

Tolcapona este utilizată în asociere cu levodopa/benserazidă sau levodopa/carbidopa, în tratamentul pacienților cu boală Parkinson idiopatică cu fluctuații motorii.[9][10][11]

În comparație cu entacapona, prezintă un timp de înjumătățire mai mare (2,9 ore vs. 0,8 ore) și trece mai ușor bariera hemato-encefalică, acționând atât la nivel central, cât și periferic.[13]

Note

  1. ^ a b c d tolcapone (în engleză), Global Substance Registration System, accesat în  
  2. ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în  
  3. ^ a b c d e f g h i j k l „Tolcaponă”, Tolcapone (în engleză), PubChem, accesat în  
  4. ^ a b tolcapone (în engleză), ChemSpider, accesat în  
  5. ^ a b tolcapone (în engleză), ChEBI, accesat în  
  6. ^ a b TOLCAPONE (în engleză), ChEMBL, accesat în  
  7. ^ a b Tolcapone (în engleză), DrugBank,  
  8. ^ a b „Tolcaponă”, Tolcapone (în engleză), PubChem, accesat în  
  9. ^ a b c „Tolcapone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în . 
  10. ^ a b „Tolcapone”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în . 
  11. ^ a b c „Rezumatul caracteristicilor produsului - Tasmar 100 mg, comprimate filmate” (PDF). Agenția Europeană a Medicamentului. Accesat în . 
  12. ^ Antonini A, Abbruzzese G, Barone P, Bonuccelli U, Lopiano L, Onofrj M, et al. (februarie 2008). „COMT inhibition with tolcapone in the treatment algorithm of patients with Parkinson's disease (PD): relevance for motor and non-motor features”. Neuropsychiatric Disease and Treatment. 4 (1): 1–9. doi:10.2147/NDT.S2404. PMC 2515921 Accesibil gratuit. PMID 18728767. 
  13. ^ Forsberg M, Lehtonen M, Heikkinen M, Savolainen J, Järvinen T, Männistö PT (februarie 2003). „Pharmacokinetics and pharmacodynamics of entacapone and tolcapone after acute and repeated administration: a comparative study in the rat”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 304 (2): 498–506. doi:10.1124/jpet.102.042846. PMID 12538800. 

Vezi și


v  d  m
Antiparkinsoniene (ATC N04)
Dopaminergice
Precursori de DA
Levodopa#  • Melevodopa
Agoniști dopaminergici
Apomorfină  • Bromocriptină  • Cabergolină  • Dihidroergocriptină  • Lisurid  • Pergolid  • Piribedil  • Pramipexol  • Ropinirol  • Rotigotină
Inhibitori de MAO-B
Inhibitori de COMT
Entacaponă  • Opicaponă  • Tolcaponă
Inhibitori de DDCP
Anticolinergice
Benzatropină  • Biperiden#  • Clorfenoxamină  • Dexetimidă  • Difenhidramină  • Orfenadrină  • Prociclidină  • Trihexifenidil
Altele
Amantadină  • Budipină  • Memantină  • Rimantadină