Cipralisant
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil) ciklopropil)imidazol | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
ATC kod | nije dodeljen | ||
UNII | 309713XSKW Y | ||
ChEMBL[1] | CHEMBL278462 Y | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C14H20N2 | ||
Mol. masa | 216,32 g/mol | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H3 receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H3 antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.
Relativno nedavno kloniranje ljudskog H3 receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H3 receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H3 receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.[3]
Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.[4]
Reference
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
- ↑ Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor
- ↑ Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA i dr.. (2005). „G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314 (1): 271–81. DOI:10.1124/jpet.104.078865. PMID 15821027.
- ↑ An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration
Spoljašnje veze
Portal Medicina | |
Portal Hemija |
- p
- r
- u
Inhibitori: Aminoguanidin |
Histamin; Prekursori: L-Histidin; Kofaktori: Vitamin B6 |