Irampanel

Irampanel
IUPAC ime
N,N-Dimetil-2-[2-(3-fenil-1,2,4-oksadiazol-5-il)fenoksi]etanamin
Identifikatori
CAS broj206260-33-5
ATC kodNone
PubChemCID 3038472
ChemSpider2302037
UNIIR2GZD7LMYX ДаY
ChEMBLCHEMBL29741
Hemijski podaci
FormulaC18H19N3O2
Molarna masa309,37 g·mol−1
SMILES
  • CN(C)CCOc1ccccc1c2nc(no2)c3ccccc3
InChI
  • InChI=1S/C18H19N3O2/c1-21(2)12-13-22-16-11-7-6-10-15(16)18-19-17(20-23-18)14-8-4-3-5-9-14/h3-11H,12-13H2,1-2H3
  • Key:QZULPCPLWGCGSL-UHFFFAOYSA-N

Irampanel (INN, kodno ime BIIR-561) je lek koji deluje kao dualni nekompetitivni antagonist AMPA receptora i neuronski blokator natrijumovih kanala.[1][2] On je bio u razvoju od strane Boehringer Ingelheim za lečenje akutnog moždanog udara/cerebralne ishemije, ali ultimatno klinička ispitivanja nisu okončana za ovu indikaciju.[3][4] Irampanel je takođe prvobitno bio testiran za lečenje epilepsije i bola, ali su i ove indikacije napuštene,[1] i lek na kraju nije plasiran na tržište.

Reference

  1. ^ а б Feigin V (јун 2002). „Irampanel Boehringer Ingelheim”. Curr Opin Investig Drugs. 3 (6): 908—10. PMID 12137411. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  2. ^ Wang KK, Larner SF, Robinson G, Hayes RL (децембар 2006). „Neuroprotection targets after traumatic brain injury”. Curr. Opin. Neurol. 19 (6): 514—9. PMID 17102687. S2CID 28119069. doi:10.1097/WCO.0b013e3280102b10. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  3. ^ Arunabha Ray; Kavita Gulati (1. 1. 2007). Current Trends in Pharmacology. I. K. International Pvt Ltd. стр. 321—. ISBN 978-81-88237-77-7. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  4. ^ Weiser T (април 2005). „AMPA receptor antagonists for the treatment of stroke”. Curr Drug Targets CNS Neurol Disord. 4 (2): 153—9. PMID 15857300. doi:10.2174/1568007053544129. CS1 одржавање: Формат датума (веза)
  • p
  • r
  • u
Agonist GABAA receptora
Barbiturati
Benzodiazepini
Drugi GABA agensi
Aromatični alilni alkoholi
Inhibitori karbonske anhidraze
Sulfonamid
Blokatori kanala
Prvenstveno natrijum
Hidantoini
Karboksamidi
Prvenstveno kalcijum
Sukcinimidi
AMPA receptor
Nepoznato/negrupisani
Otvarači kanala
Kalijum
Indirektni GABA agensi
Karboksilne kiseline/
Derivati masnih kiselina
GABA analozi
Nepoznato/višestruki/
negrupisani
Karbamati
Pirolidini
Propionati
Aldehidi
Bromidi
  • п
  • р
  • у
Jonotropni
AMPA
NMDA
Agonisti: Konkurentni agonisti: Aspartat • Glutamat • Homohinolinska kiselina • Ibotenska kiselina • NMDA • Hinolinska kiselina • Tetrazolilglicin; Agonisti glicinskog mesta: ACBD • ACPC • ACPD • Alanin • CCG • Cikloserin • DHPG • Fluoroalanin • Glicin • HA-966 • L-687,414 • Milacemid • Sarkozin • Serin • Tetrazolilglicin; Agonisti poliaminskog mesta: Akamprosat • Spermidin • Spermin
Antagonisti: Konkurentni antagonisti: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Perzinfotel • PPDA • SDZ-220581 • Selfotel; Nekonkurentni antagonisti: ARR-15,896 • Karoverin • Deksanabinol • FPL-12495 • FR-115,427 • Hodgkinsin • Magnezijum • MDL-27,266 • NPS-1506 • Psihotridin • Cink; Nekonkurentni blokatori pora: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Amantadin • Aptiganel • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Budipin • Delucemin • Deksoksadrol • Dekstralorfan • Dieticiklidin • Dizocilpin • Endopsihozin • Esketamin • Etoksadrol • Eticiklidin • Gaciklidin • Ibogain • Indantadol • Ketamin • Ketobemidon • Loperamid • Memantin • Meperidin (Petidin) • Metadon • Metorfan (Dekstrometorfan, Levometorfan) • Metoksetamin • Milnacipran • Morfanol (Dekstrorfan, Levorfanol) • NEFA • Nerameksan • Azotsuboksid • Noribogain • Orfenadrin • PCPr • Fenciklamin • Fenciklidin • Propoksifen • Remacemid • Rinhofilin • Riluzol • Rimantadin • Roliciklidin • Sabeluzol • Tenociklidin • Tiletamin • Tramadol • Ksenon; Antagonisti glicinskog mesta: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Karisoprodol • CGP-39653 • CKA • DCKA • Felbamat • Gavestinel • GV-196,771 • Kinurenska kiselina • L-689,560 • L-701,324 • Lakosamid • Likostinel • LU-73,068 • MDL-105,519 • Meprobamat • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Antagonisti NR2B podjedinice: Bezonprodil • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Eliprodil • Haloperidol • Ifenprodil • Izoksuprin • Nilidrin • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Traksoprodil; Neklasifikovani/nesortirani antagonisti: Hloroform • Dietil etar • Enfluran • Etanol (Alkohol) • Halotan • Izofluran • Metoksifluran • Toluen • Trihloroetan • Trihloroetanol • Trihloroetilen • Ksilen
Kainat
Agonisti: 5-Jodovilardin • ATPA • Domoična kiselina • Kainska kiselina • LY-339,434 • SYM-2081
Antagonisti: CNQX • DNQX • LY-382,884 • NBQX • NS102 • UBP-302; Negativni alosterni modulatori: NS-3763
Metabotropni
Grupa I
Agonisti: Neselektivni: ACPD • DHPG • Kuiskualinska kiselina; mGlu1-selektivni: Ro01-6128 • Ro67-4853 • Ro67-7476 • VU-71; mGlu5-selektivni: ADX-47273 • CDPPB • CHPG • DFB • VU-1545
Antagonisti: Neselektivni: MCPG • NPS-2390; mGlu1-selektivni: BAY 36-7620 • CPCCOEt • LY-367,385 • LY-456,236; mGlu5-selektivni: DMeOB • Fenobam • LY-344,545 • MPEP • MTEP • SIB-1757 • SIB-1893
Grupa II
Agonisti: Neselektivni: CBiPES • DCG-IV • Eglumegad • LY-379,268 • LY-404,039 • LY-487,379 • MGS-0028; mGlu2-selektivni: BINA • LY-566,332
Antagonisti: Neselektivni: APICA • EGLU • HYDIA • LY-307,452 • LY-341,495 • MCPG • MGS-0039; mGlu2-selektivni: PCCG-4; mGlu3-selektivni: CECXG; Negativni alosterni modulatori: RO4491533
Grupa III
Agonisti: Neselektivni: L-AP4; mGlu4-selektivni: PHCCC • VU-001,171 • VU-0155,041; mGlu7-selektivni: AMN082; mGlu8-selektivni: DCPG
Antagonisti: Neselektivni: CPPG • MAP4 • MSOP • MPPG • MTPG • UBP-1112; mGlu7-selektivni: MMPIP
Inhibitori
transporta
EAAT
DHKA • PDC • WAY-213,613
vGluT
  • п
  • р
  • у
AMPAR
KAR
NMDAR
Portal:
  •  Hemija