Aciklovir

Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye.

Aciklovir
IUPAC-név
2-amino-9-[(2-hidroxiethoxi)metil]-3,9-dihidro-6H-purin-6-on
Más nevek	acikloguanozin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	59277-89-3
PubChem	2022
DrugBank	APRD00567
ATC kód	J05AB01, D06BB03 S01AD03
Gyógyszer szabadnév	aciclovir
Gyógyszerkönyvi név	Aciclovirum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C8H11N5O3
Moláris tömeg	225,20 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	10–20% (orális)
Metabolizmus	vírus-timidin-kináz
Biológiai felezési idő	2,2–20 óra
Fehérjekötés	9-33%
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	unscheduled/S4 (Au), POM (UK) (HU)
Terhességi kategória	B3 (Au), B (U.S.)
Alkalmazás	intravénás, orális, helyi

Az aciklovir farmakológiailag inaktív anyag, mely csak a Herpes simplex vírussal (HSV) vagy a Varicella zoster vírussal fertőzött (VZV) sejtekbe történő behatolás után válik virosztatikummá. Az aciklovir aktiválódását szisztémás alkalmazás után a HSV-timidinkináz vagy VZV-timidinkináz katalizálja, ami egy, a vírusreplikációhoz nélkülözhetetlen enzim. Vagyis a vírus a saját virosztatikumát szintetizálja. Ennek során a következő lépések játszódnak le: Az aciklovir szisztémás alkalmazás után feldúsulva jut be a herpesszel fertőzött sejtekbe. Az ezekben a sejtekben jelenlévő vírus-timidinkinázok az aciklovirt aciclovir-monofoszfáttá foszforilálják. Celluláris enzimek átalakítják az aciklovir-monofoszfátot a tulajdonképpeni virosztatikummá, az aciklovir-trifoszfáttá. Az aciklovir-trifoszfátnak 10-30-szor erősebb az affinitása a vírus-polimerázhoz mint a celluláris DNS-polimerázhoz, s ezzel szelektíven gátolja a virális enzimek aktivitását. A vírus DNS-polimeráza így beépíti az aciklovirt a vírus DNS-be, melynek következménye láncszakadás a DNS szintézisében. Ezek a lépések összességében a vírusprodukció erőteljes redukciójához vezetnek.