Alizaprid

Alizaprid
IUPAC-név
N-[(1-allilpirrolidin-2-il)metil]-6-metoxi-1H-benzo[d][1,2,3]triazol-5-karboxamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám 59338-93-1
PubChem 43008
ChemSpider 39202
DrugBank DB01425
KEGG D07102
ATC kód A03FA05
SMILES
O=C(c2cc1nn[nH]c1cc2OC)NCC3N(C\C=C)CCC3
InChI
1/C16H21N5O2/c1-3-6-21-7-4-5-11(21)10-17-16(22)12-8-13-14(19-20-18-13)9-15(12)23-2/h3,8-9,11H,1,4-7,10H2,2H3,(H,17,22)(H,18,19,20)
InChIKey KSEYRUGYKHXGFW-UHFFFAOYSA-N
UNII P55703ZRZY
ChEMBL 290194
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C16H21N5O2
Moláris tömeg 315,37 g/mol
Olvadáspont 139 °C
Farmakokinetikai adatok
Biológiai
felezési idő
3 óra
Kiválasztás vese
Terápiás előírások
Jogi státusz receptköteles
Alkalmazás orális, intramuszkuláris, intravénás


Az alizaprid (INN: alizapride) hányinger és hányás elleni gyógyszer, beleértve a kemoterápia okozta hányingert is.

Működésmód

A központi idegrendszer kemoreceptor trigger zónájában(en) gátolja a dopamin D2 receptorokat, ezáltal a legtöbb hányást okozó ingert.

Mellékhatások, ellenjavallatok

Az alizaprid ellenjavallt emésztőrendszeri vérzés, székrekedés és perforáció esetén, közvetlenül műtéti beavatkozás után, valamint pheochromocytomás(en) betegeknél.

Miután a szert a vese választja ki, csökkent vesefunkció esetén fokozott óvatosság szükséges.

Az egyik mellékhatás az extrapiramidális szimptóma(en), ezért fokozott figyelemmel kell alkalmazni a szert a nem akaratlagos mozgás minden rendellenessége esetén (epilepszia, Parkinson-kór). Ugyanezen okból az autóvezetési képességet is befolyásolhatja a szedés.

Egyéb mellékhatások: nyugtalanság, álmosság, hasmenés, alacsony és magas vérnyomás, szédülés, depresszió.

A szer hatását növeli a lítium, csökkentik az antimuszkarinos és opioid szerek.

Adagolás

Felnőttek esetén 75–300 mg több részletben, szájon át. Gyerekeknél hidroklorid formában 5 mg/tskg/nap.

Kemoterápia esetén 2–5 mg intravénásan vagy izomba adva, két részletben. Az elsőt fél órával a kemoterápiás kezelés megkezdése előtt, a másikat 4–8 órával a kezelés után kell beadni. A maximális adag 4,5 g a teljes kemoterápia alatt.

Jegyzetek

Források

  • Alizapride[halott link] (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges)
  • Alizapride (DrugBank)

További információk

  • Joss RA, Galeazzi RL, Bischoff AK, Pirovino M, Ryssel HJ, Brunner KW.: The antiemetic activity of high-dose alizapride and high-dose metoclopramide in patients receiving cancer chemotherapy: a prospective, randomized, double-blind trial (PubMed)
  • M. L. Horta and P. T. G. Vianna: Effect of intravenous alizapride on spinal morphine‐induced pruritus (British Journal of Anaesthesia)
  • Niederle N, Schutte J, Schmidt CG. Crossover comparison of the antiemetic efficacy of nabilone and alizapride in patients with nonseminomatous testicular cancer receiving cisplatin therapy Archiválva 2011. szeptember 13-i dátummal a Wayback Machine-ben (420magazine, 1986. ápr. 15.)

Kapcsolódó szócikkek

Sablon:FunkcionálisGI
  • m
  • v
  • sz
A funkcionális emésztőszervi rendellenességek gyógyszerei (A03)
A funkcionális bélbetegségek
gyógyszerei
Antimuszkarin szerek
mebeverin · dicikloverin · oxifenciklimin · propantelin
Papaverin származékok
papaverin · drotaverin · moxaverine
Szerotonin receptoron
hatóanyagok
5-HT3 antagonisták (aloszetron, cilansetron) · 5HT4 agonisták (mosapride, tegaserod)
Egyéb
diisopromine · izometheptén · floroglucin · tridihexethyl
Belladonna és származékai
(muszkarin antagonisták)
atropin · hioszciamin · butilszkopolamin · metilszkopolamin
Propulzív szerek
dopamin antagonisták (metoklopramid/bromoprid, domperidon, alizaprid) · szerotonin agonisták (cisapride) · clebopride