Buprenorfin

Buprenorfin
IUPAC-név
(2S)-2-[17-(Ciklopropilmetil)-3-hidroxi-6-metoxi-4,5α-epoxi-6α,14-etano-14α-morfinán-7α-il]-3,3-dimetilbután-2-ol[1]
Kémiai azonosítók
CAS-szám	52485-79-7
PubChem	40400
DrugBank	APRD00670
ATC kód	N02AE01, N07BC01
Gyógyszerkönyvi név	Buprenorphinum, Buprenorphini hydrochloridum
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C29H41NO4
Moláris tömeg	467,64 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	31% (sublingvalis, etanolos oldat) ~10% (sublingualis tabletta)
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	37 óra
Fehérjekötés	96%
Kiválasztás	epe és vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	Schedule III (USA) Schedule 8 (Aust) Schedule III (UK) Cat. A{Szingapúr} (HU)
Terhességi kategória	C (USA)
Alkalmazás	sublingvális, intramuszkuláris, intravénás

A buprenorfin (INN: buprenorphine) részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik.

Hatása

Az analgetikus hatás a központi idegrendszerben a specifikus opiátreceptorokkal fennálló interakción alapul. Az opioid fenntartó kezelésben annak köszönhető alkalmazása, hogy lassan disszociál a µ-receptorról, ami hosszabb időtartamon keresztül minimálisra csökkentheti a függőségben szenvedő betegek kábítószer-szükségletét. Mellékhatásai hasonlóak más erős opioid analgetikumokéihoz. Ugyanakkor a buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Buprenorphinum néven hivatalos.

Védjegyezett nevű készítmények

• Bupren
• Transtec

Jegyzetek

Források

• Gyógyszerészi kémia. Szerkesztette: Fülöp Ferenc, Noszál Béla, Szász György, Takácsné Novák Krisztina. Budapest: Semmelweis Kiadó. 2010. 178–181. o. ISBN 978 963 9879 56 0