Inhibitor al pompei de protoni

Inhibitor al pompei de protoni

Structura generală a unui IPP
Date farmacocinetice
Țintă biologicăH+/K+-ATPaza
(pompa de protoni)
Modifică date / text Consultați documentația formatului

Inhibitorii pompei de protoni (IPP) reprezintă o clasă de medicamente a căror acțiune principală este diminuarea producerii de acid gastric. În cadrul acestei clase, nu există dovezi referitoare la eficacitatea relativă a fiecărui reprezentat față de restul.[1][2]

Inhibitorii pompei de protoni sunt cei mai potenți agenți de reducere a secreției gastrice,[3] depășind ca și utilizare în prezent medicamentele din clasa antagoniștilor receptorilor H2. De asemenea, sunt printre cele mai comercializate medicamente la nivel mondial, iar omeprazolul se află pe lista OMS a medicamentelor esențiale.[4]

Reprezentanți

Cele mai comune exemple de inhibitori ai pompei de protoni sunt: omeprazolul, esomeprazolul, pantoprazolul, rabeprazolul, lansoprazolul și dexlansoprazolul.

Utilizări medicale

Această clasă de medicamente este utilizată în tratamentul multor afecțiuni, precum:

  • Dispepsie[5][6]
  • Ulcer gastroduodenal[7]
  • Terapia de eradicare a infecției cu Helicobacter pylori, în asociere cu antibioterapie corespunzătoare[8]
  • Boală de reflux gastro-esofagian (BRGE)[9]
  • Esofagită eozinofilică[10]
  • Gastrită și ulcer induse de stres (profilaxtie) la pacienții aflați în terapie intensivă[11]

Farmacologie

Mecanism de acțiune

Mecanismul de activare al IPP-urilor

Inhibitorii pompei de protoni acționează prin blocarea ireversibilă a sistemului enzimatic al pompei de protoni, denumit și hidrogen/potasiu-ATPaza (H+/K+ ATPaza) de la nivelul celulelor parietale gastrice.[12] Această pompă reprezintă ultima etapă în secreția de acid gastric, fiind deci responsabilă de secreția ionilor de hidrogen H+ la nivel gastric. Datorită acestui fapt și al inhibării ireversibile, această clasă de medicamente este mult mai eficientă decât antagoniștii H2 în reducerea secreției acide gastrice.

Compușii ca atare sunt promedicamente care necesită activare. Așadar, ei se absorb în circulația sistemică, iar apoi se secretă în canaliculele secretoare din celulele parietale. În mediul acid de la acest nivel compușii sunt activați la un intermediar reactiv de tip sulfenamidă, și se leagă ireversibil de resturile de cisteină prin legături covalente disulfidice.[13] Pentru o se relua secreția acidă, este necesară sinteza de noi pompe de protoni, iar până atunci secreția acidă va fi scăzută.

Vezi și

Referințe

  1. ^ „[99] Comparative effectiveness of proton pump inhibitors | Therapeutics Initiative”. . Accesat în . 
  2. ^ Dean, Laura (). „Comparing Proton Pump Inhibitors”. PubMed Health (în engleză). Accesat în . 
  3. ^ Sachs, G.; Shin, J. M.; Howden, C. W. (). „Review article: The clinical pharmacology of proton pump inhibitors”. Alimentary Pharmacology and Therapeutics. 23: 2–8. doi:10.1111/j.1365-2036.2006.02943.x. PMID 16700898. 
  4. ^ „WHO Model List of EssentialMedicines” (PDF). World Health Organization. octombrie 2013. Accesat în . 
  5. ^ Zajac, P; Holbrook, A; Super, ME; Vogt, M (). „An overview: Current clinical guidelines for the evaluation, diagnosis, treatment, and management of dyspepsia”. Osteopathic Family Physician. 5 (2): 79–85. doi:10.1016/j.osfp.2012.10.005. 
  6. ^ Wang WH, Huang JQ, Zheng GF, Xia HH, Wong WM, Liu XG, Karlberg J, Wong BC (). „Effects of proton-pump inhibitors on functional dyspepsia: a meta-analysis of randomized placebo-controlled trials”. Clinical Gastroenterology and Hepatology. 5 (2): 178–85; quiz 140. doi:10.1016/j.cgh.2006.09.012 Accesibil gratuit. PMID 17174612. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link) Mentenanță CS1: display-autori (link)
  7. ^ Sachar H, Vaidya K, Laine L (). „Intermittent vs continuous proton pump inhibitor therapy for high-risk bleeding ulcers: a systematic review and meta-analysis”. JAMA Internal Medicine. 174 (11): 1755–62. doi:10.1001/jamainternmed.2014.4056 Accesibil gratuit. PMC 4415726 Accesibil gratuit. PMID 25201154. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
  8. ^ Yuan Y, Ford AC, Khan KJ, Gisbert JP, Forman D, Leontiadis GI, Tse F, Calvet X, Fallone C, Fischbach L, Oderda G, Bazzoli F, Moayyedi P (). „Optimum duration of regimens for Helicobacter pylori eradication”. Cochrane Database of Systematic Reviews. 12 (12): CD008337. doi:10.1002/14651858.CD008337.pub2. PMID 24338763. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link) Mentenanță CS1: display-autori (link)
  9. ^ Sigterman KE, van Pinxteren B, Bonis PA, Lau J, Numans ME (). „Short-term treatment with proton pump inhibitors, H2-receptor antagonists and prokinetics for gastro-oesophageal reflux disease-like symptoms and endoscopy negative reflux disease”. Cochrane Database of Systematic Reviews. 5 (5): CD002095. doi:10.1002/14651858.CD002095.pub5 Accesibil gratuit. PMID 23728637. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
  10. ^ Lucendo AJ, Arias Á, Molina-Infante J (). „Efficacy of Proton Pump Inhibitor Drugs for Inducing Clinical and Histological Remission in Patients with Symptomatic Esophageal Eosinophilia: A Systematic Review and Meta-Analysis”. Clinical Gastroenterology and Hepatology. 14 (1): 13–22.e1. doi:10.1016/j.cgh.2015.07.041 Accesibil gratuit. PMID 26247167. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
  11. ^ Alhazzani W, Alenezi F, Jaeschke RZ, Moayyedi P, Cook DJ (). „Proton pump inhibitors versus histamine 2 receptor antagonists for stress ulcer prophylaxis in critically ill patients: a systematic review and meta-analysis”. Critical Care Medicine. 41 (3): 693–705. doi:10.1097/CCM.0b013e3182758734. PMID 23318494. Mentenanță CS1: Utilizează parametrul autori (link)
  12. ^ Sakai, Hideki; Fujii, Takuto; Takeguchi, Noriaki (). „Chapter 13. Proton-Potassium (H+/K+) ATPases: Properties and Roles in Health and Diseases”. În Astrid, Sigel; Helmut, Sigel; Roland K.O., Sigel. The Alkali Metal Ions: Their Role in Life. Metal Ions in Life Sciences. 16. Springer. pp. 459–483. doi:10.1007/978-4-319-21756-7_13. 
  13. ^ Pilbrant, Ake (). „Pharmaceutical considerations”. În Olbe, L. Proton Pump Inhibitors. Proto: Birkhauser. p. 161. 


v  d  m
Farmacologie: principalele grupe de medicamente
Tractul digestiv
și metabolism (A)
Tratamentul acidității gastrice (Antiacide  • Antagoniști ai receptorilor H2  • Inhibitori ai pompei de protoni)  • Antiemetice  • Laxative  • Antidiareice  • Tratamentul obezității și anorexigene  • Antidiabetice  • Vitamine  • Suplimente minerale
Sânge și organe
hematopoetice (B)
Antitrombotice (Antiagregante plachetare  • Anticoagulante  • Fibrinolitice)  • Antihemoragice (Plachete  • Coagulante  • Antifibrinolitice)  • Antianemice
Sistemul
cardiovascular (C)
Terapia cordului (Glicozide cardiotonice  • Antianginoase  • Antiaritmice  • stimulente cardiace)  • Antihipertensive  • Diuretice  • Vasodilatatoare  • Beta-blocante  • Blocante alte canalelor de calciu  • sistemul renină-angiotensină (inhibitori al ECA  • Antagoniști ai angiotensinei II  • Inhibitori de renină)  • Hipolipemiante (Statine  • Fibrați  • Rășini schimbătoare de ioni)
Piele (D)
Preparate dermatologice: Emoliente  • Cicatrizante  • Antipruriginoase  • Antipsoriazice  • Pansamente medicamentoase
Aparatul
genito-urinar (G)
Medicație contraceptivă  • Fertility agents  • SERMs  • Hormoni sexuali
Sistemul
endocrin (H)
Hypothalamic–pituitary hormone  • Corticosteroide (Glucocorticoide  • Mineralocorticoide)  • Hormoni sexuali  • Thyroid hormones/Antithyroid agent
Infecții și
infestații (J, P, QI)
Antiinfecțioase de uz sistemic: Antibiotice antibacteriene (Antimicobacteriene)  • Antifungice  • Antivirale  • Antiparazitare (Antiprotozoarice  • Antihelmintice  • Ectoparasiticide)  • IVIG  • Vaccinuri
Boli maligne
(L01–L02)
Antineoplazice (Antimetaboliți  • Agenți alchilanți  • Agenți antimitotici  • Antineoplastice  • Inhibitori de topoizomerază)
Boli imune
(L03–L04)
Imunomodulatoare (Imunostimulante  • Imunosupresoare)
Sistemul musculo-
scheletic (M)
Sistemul nervos
central (N)
Analgezice și antipiretice  • Anestezice (generale  • locale)  • Anorectice  • Antihiperkinetice  • Antiaddictives  • Antidementia agents  • Antidepresive  • Antiepileptice  • Antimigrenoase  • Antiparkinsoniene  • Antipsihotice  • Anxiolitice  • Depresive  • Entactogene  • Enteogene  • Euforice  • Halucinogene (Psihedelice  • Disociative  • Deliriante)  • Hipnotice + Sedative  • Timoreglatoare  • Neuroprotectoare  • Nootrope  • Neurotoxine  • Orexigene  • Serenice  • Stimulante
Aparatul
respirator (R)
Decongestionante (picături nazale, erine)  • Bronhodilatatoare  • Cough medicine  • Antihistaminice H1, antialergice
Organe de simț (S)
Preparate oftalmologice (picături oftalmice, colire)  • Preparate otologice (picături auriculare)
Altele (V)
Antidoturi  • Medii de contrast  • Radiofarmaceutice  • Dressings  • Senoterapeutice
v  d  m
Medicamente pentru ulcer peptic și boală de reflux gastroesofagian (ATC A02B)
Analogi de prostaglandine
Misoprostol#  • Enprostil
Antagoniști ai receptorilor H2
Inhibitori ai pompei de protoni
Dexlansoprazol  • Esomeprazol  • Lansoprazol  • Omeprazol#  • Pantoprazol  • Rabeprazol  • Tenatoprazol
Altele
Acid alginic  • Carbenoxolonă  • Enoxolonă  • Pirenzepină  • Subcitrat de bismut  • Sucralfat  • Telenzepină