Mikofenolat mofetil

Mikofenolat mofetil
(IUPAC) ime
(E)-6-(-4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl- 3-oxo-1,3-dihydroisobenzofuran-5-yl)-4-methylhex- 4-enoic-2-morpholinoethylester
Klinički podaci
Identifikatori
CAS broj 128794-94-5
ATC kod L04AA06
PubChem[1][2] 446541
Hemijski podaci
Formula C23H31NO7 
Mol. masa 433,50 g•mol−1
SMILES eMolekuli & PubHem
InChI
InChI=InChI=1S/C23H31NO7/c1-15(5-7-19(25)30-13-10-24-8-11-29-12-9-24)4-6-17-21(26)20-18(14-31-23(20)27)16(2)22(17)28-3/h4,26H,5-14H2,1-3H3/b15-4+ DaY
Key: RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N DaY
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 94% (mofetil), 72% (so)
Vezivanje za proteine plazme 97%
Metabolizam prolek
Poluvreme eliminacije 16–18 časa
Izlučivanje 93%
Farmakoinformacioni podaci
Licenca

EU EMEA:linkUS FDA:link

Trudnoća ?
Pravni status
Način primene oralno, IV

Mikofenolate mofetil, Mycophenolate mofetil (MMF) (CellCept kompanije Roche) je imunosupresant i prolek mikofenolne kiseline, koji se ekstenzivno koristi u transplantnoj medicini. Njegov mod akcije je reverzibilna inhibicija inozin monofosfat dehidrogenaze[3] (IMPDH) u biosintezi purina. MMF dejstvuje na selektivan de novo metabolički put koji je kritičan za limfocitnu proliferaciju i aktivaciju. Druge ćelije su u mogućnosti da obezbede purine putem separatnog puta i zato mogu da izbegnu efekat ovog leka. MMF je korisna alternativa azatioprinu kad Aza toksičnost sprečava upotrebu.

Hemijsko ime mikofenolat mofetila je 2-morpholinoethyl (E)-6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-4-hexenoate. Negova empirijska formula je C23H31NO7 i molekulska masa je 433.50. Mikofenolat mofetil je morfolinoetil ester mikofenolne kiseline, koji se koristi za maskiranje karboksilne grupe. Mikofenolat mofetil ima pKa vrednost od 5.6 za morfolino deo i 8.5 za fenolnu grupu.[4]

Reference

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.  edit
  2. Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Fulton B, Markham A. "Mycophenolate mofetil : a review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties and clinical efficacy in renal transplantation." Drugs. 1996, 51(2):278-98.
  4. „CellCept”. Arhivirano iz originala na datum 2007-03-15. Pristupljeno 2014-04-05. 

Spoljašnje veze

Portal Medicina
Portal Hemija
  • p
  • r
  • u
Alimentarni trakt i metabolizam (A)Krv i krvotvorni organi (B)Kardiovaskularni sistem (C)Koža i potkožno tkivo (D)Genitourinarni sistem i polni hormoni (G)Hormonski preparati
isključujući polne hormone i insulin (H)Infekcije (J)Maligne bolesti (L01-L02)Imunske bolesti (L03-L04)Mišićno-koštani sistem (M)Mozak i Nervni sistem (N)Antiparazitni proizvodi, insekticidi
i sredstva za zaštitu od insekata (P)Respiratorni sistem (R)Čula (S)Ostalo (V)
  • p
  • r
  • u
Intracelularni
(inicijacija)
Makrolidi/
drugi IL-2 inhibitori
TNF-α inhibitor
Intracelularni
(recepcija)
Antagonisti IL-1 receptora
mTOR
Sirolimus • Deforolimus • Everolimus • Temsirolimus • Zotarolimus • Biolimus A9
Ekstracelularni
Serum cilj
(non-celularni)
Dopunska komponenta 5 (Eculizumab) • TNF (Infliksimab, Adalimumab, Certolizumab pegol, Afelimomab, Golimumab) • Interleukin 5 (Mepolizumab) • Imunoglobulin E (Omalizumab)  • BAYX (Nerelimomab)

Interferon (Faralimomab)

IL-6 (Elsilimomab)

IL-12 i IL-13 (Lebrikizumab, Ustekinumab)
Celularni ciljevi
CD3 (Muromonab-CD3, Oteliksizumab, Teplizumab, Visilizumab) • CD4 (Klenoliksimab, Keliksimab, Zanolimumab) • CD11a (Efalizumab) • CD18 (Erlizumab) • CD20 (Afutuzumab, Ocrelizumab, Pascolizumab) • CD23 (Lumiliksimab) • CD40 (Teneliksimab, Toralizumab) • CD62L/L-selektin (Aselizumab) • CD80 (Galiksimab) • CD147/Basigin (Gavilimomab) • CD154 (Ruplizumab)

BLyS (Belimumab)  • CTLA-4 (Ipilimumab, Tremelimumab) • CAT (Bertilimumab, Lerdelimumab, Metelimumab) • Integrin (Natalizumab) • Interleukin-6 receptor (Tocilizumab) • LFA-1 (Odulimomab)

IL-2 receptor/CD25 (Basiliksimab, Daklizumab, Inolimomab)

T-limfocit (Zolimomab aritoks)
Nesortirani
Atorolimumab, Cedelizumab, Dorliksizumab, Fontolizumab, Gantenerumab, Gomiliksimab, Maslimomab, Morolimumab, Pekselizumab, Reslizumab, Rovelizumab, Siplizumab, Talizumab, Telimomab aritoks, Vapaliksimab, Vepalimomab
Poliklonalna
Anti-timocit globulin • Anti-limfocit globulin
-cept (Fuzija)
CTLA-4 (Abatacept, Belatacept) • TNF inhibitor (Etanercept, Pegsunercept) • Aflibercept • Alefacept • Rilonacept

M: LMC

ćelije/fis/auag/auab

imdf/ipig/hyps/tumr

proc, lek (L3/4)