Kinin

Kinin
IUPAC-név
(R)-(6-metoxikinolin-4-il)((2S,4S,8R)-8-vinilkinuklidin-2-il)metanol
Kémiai azonosítók
CAS-szám	130-95-0
PubChem	8549
DrugBank	APRD00563
ATC kód	M09AA01, P01BC01
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H24N2O2
Moláris tömeg	324,417 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	76 – 88%
Metabolizmus	máj (CYP3A4 és CYP2C19)
Biológiai felezési idő	~18 óra
Fehérjekötés	~70%
Kiválasztás	vese (20%)
Terápiás előírások
Terhességi kategória	X (USA), D (Au)
Alkalmazás	orális, intravénás

A kinin (INN: quinine) egy természetes kristályos alkaloid, melynek láz- és fájdalomcsillapító, valamint gyulladáscsökkentő hatásai vannak. Íze nagyon keserű. Szerkezetileg a kinidin sztereoizomerje.

A kinin volt az első hatékony gyógyszer a Plasmodium falciparum által okozott malária kezelésében. A 17. században kezdték használni. Egészen az 1940-es évekig ez volt az elsőként választandó szer maláriában, majd szerepét más gyógyszerek vették át. Bár ma már jóval hatékonyabb maláriaellenes szerek is kaphatók, a kinint még ma is használják ebben az indikációban. A túlzottan keserű íze ellen, 1895-ben persai Persay Gyula (1855–1924), novai gyógyszerész belajstromoztatta az ő által feltalált "Szörp" (Syrupus aromaticus) jelzésű szerét, amely a kinin ízének javítására használandó. Azonban a keserű mellékíztől mentes kinint Rozsnyay Mátyás aradi gyógyszerész alkotta meg 1868-ban. Rozsnyay az elkészítési módot közkinccsé tette, s már a Magyar Gyógyszerkönyv 1883-ban megjelent első kiadásának pótkötetében hivatalossá vált, majd a második kiadástól kezdődően még az 1954-es ötödik kiadásban is szerepelt Chininum tannicum insipidum Rozsnyay néven.

Hatás

A maláriagyógyszerek meggátolják a malária-paraziták hemoglobinbontó képességét. Ennek következtében a parazita éhenhal, vagy toxikus mennyiségű hemoglobin halmozódik fel benne.

Kininforrások

A kinint először a dél-amerikai cinchona fa kérgéből vonták ki 1817-ben Pierre Joseph Pelletier és Joseph Bienaimé Caventou francia kutatók. A név a kecsua (inka) quina vagy quina-quina szóból ered, mely a cinchona fa kérgét jelöli (szó szerint „szent fakéreg”, vagy „kérgek kérge”).

1820 előtt a kérget kiszárították és finom porrá őrölték, majd belekeverték valamilyen italba (általában borba).

Mellékhatások

Hosszas alkalmazása esetén részleges, vagy teljes süketséget, halláskárosodást okozhat. A kinin nemritkán kininizmust okoz, ritkán halált is (tüdőödéma kialakulása miatt). A vér glükóz- és elektrolitszintjét monitorozni kell, ha a kinint injekcióban adják. Az első kinininjekció beadása után a beteg szívműködését is vizsgálni kell.

Gyógyszerkönyv

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben a következő cikkelyekben szerepel:

Nem gyógyászati felhasználás

A kinint ízanyagként is felhasználják tonikokban és vermutokban. A legenda szerint a maláriaellenes tonikot a nagy mennyiségű kinin keserű íze miatt kezdték a brit gyarmatosítók ginnel keverni és így alakult ki a gin-tonik koktél, amely a világ számos részén elterjedt.

További információk

• Jesuits' Powder
• From intox databank
• From inchem
• Database file on Quinine from rain-tree.com
• Catalytic Asymmetric Synthesis of Quinine and Quinidine
• Summary article on history of Quinine in Chemical and Engineering News
• Quinine news page