Tiaprid

Tiaprid
IUPAC-név
N-(2-dietilaminoetil)-2-metoxi-5-metilszulfonilbenzamid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	51012-32-9
PubChem	5467
ATC kód	N05AL03
Gyógyszer szabadnév	tiapride
Gyógyszerkönyvi név	Tiapridi hydrochloridum
SMILES CCN(CC)CCNC(=O)C1=C(C=CC(=C1)S(=O)(=O)C)OC
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C15H24N2O4S
Moláris tömeg	328,43 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Metabolizmus	májban kis mértékben
Biológiai felezési idő	3 h
Fehérjekötés	kis mértékben
Kiválasztás	vesén alapvetően változatlan formában
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális, intramuszkuláris, intravénás

A tiaprid a benzamid csoportba tartozó atípusosnak tekinthető antipszichotikum (neuroleptikum).

Hatásmechanizmus

Az adenil-cikláz-dependens D2 dopamin receptor szelektív antagonistája, részben a D3 receptorokon fejti ki hatását, viszont nem rendelkezik affinitással a D1 dopaminreceptor irányában. Szedatív illetve kataleptogén hatása csekély, hatását a dopamin iránt érzékennyé vált receptorokon fejti ki. Anxiolitikus hatása független dopamin antagonista hatásától. A tiaprid sem fizikai, sem pszichés dependenciát nem okoz.

Javallatok

• pszichotikus szindrómák: pszichomotoros nyugtalanság, agresszivitás, alkoholelvonási tünetek
• choreiform mozgások
• más módon nem kezelhető fájdalom csillapítása

Ellenjavallatok

• tiaprid allergia
• Parkinson-kór
• prolactinfüggő tumor
• pheocromocytoma
• 7 éves kor alatt

Relatív ellenjavallat:

• szoptatás
• vesebetegség

Mellékhatás

• Idegrendszeri: parkinsonismus, dyskinesia, akathisia, dystonia, álmosság, agitáció
• Endokrin: hyperprolactinaemia és annak következményei: galactorrhoea, gynaecomastia, oligo- vagy amenorrhoea, anorgasmia, impotencia

Gyógyszerkölcsönhatás

Központi idegrendszerre szedatív hatást kifejtő szerekkel együttes alkalmazása kerülendő, mivel a hatás felerősödése, valamint légzésdepresszió léphet fel:

• alkohol
• ópiátok
• antiepileptikumok
• szedatívumok
• barbiturátok

Antagonista hatása lehet:

• dopamin antagonisták
• levodopa
• bromocriptin
• koffein

Adagolás

• Szokásos adag: 1-4×100 mg;
• Predelírium, delírium: 4-12 amp/nap; Max: 1800 mg/nap

Készítmények

• Tiapridal 100 mg tabl., 100 mg inj.

Külső hivatkozások

• Pharmindex
• Tímár Júlia: Antipszichotikus hatású vegyületek (neurolepticumok, trankvillánsok) (Fürst Zs. szerkesztésében: Farmakológia), Medicina, Budapest, 2004, 354-368 o.