Aripiprazol

Aripiprazol
IUPAC-név
7-[4-[4-(2,3-diklórfenil)piperazin-1-il]butoxi]-3,4-dihidro-1H-kinolin-2-on
Kémiai azonosítók
CAS-szám	129722-12-9
PubChem	60795
DrugBank	APRD00638
ATC kód	N05AX12
Gyógyszer szabadnév	aripiprazol
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C23H27Cl2N3O2
Moláris tömeg	448,39 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	87%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	75 óra (aktív metabolit : 94 óra)
Kiválasztás	széklet, vizelet
Terápiás előírások
Licenc adat	Aripiprazole (USA)
	Abilify (EU)
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (USA)
Alkalmazás	orális tabletta, ital

Az Aripiprazol (az Otsuka Pharmaceutical Company Abilify néven forgalmazza) gyógyszert 2002-ben törzskönyvezte az amerikai FDA szkizofrénia kezelésére, ez volt a hatodik törzskönyvezett atípusos antipszichotikum. Később használatát a bipoláris zavar akut mániás és kevert fázisainak kezelésére is jóváhagyták. Az Aripiprazolt a japán Otsuka cég fejlesztette ki.

Hatásmód

Az aripiprazol hatásmódja eltér a többi atípusos antipszichotikumtól (mint a klozapin, olanzapin, quetiapin, ziprasidon, és risperidon). A szkizofrénia kórképének kialakulásában egyes agyi területek, elsősorban a mesolimbikus terület, dopaminszintjének túlsúlya áll, míg a negatív tünetekért az felelős, hogy más agyi területeken a dopamin szint alacsony. A terápiában ezért olyan szert kellett keresni, ami azokon a területeken, ahol dopamintúlsúly van antagonistaként működik, vagyis megakadályozza a dopamin hatást, míg a csökkent transzmissziójú területeken agonistaként működik, és dopaminhatást vált ki. Ilyen, jelenleg egyetlen forgalomban lévő vegyület az aripiprazol, amely parciális agonista a dopamin D2 receptorain. Ezenkívül az aripiprazol parciális agonista a szerotonin 5-HT1A receptorain. Kis affinitással ezenkívül kötődik még hisztamin és alfa-adrenerg receptorokhoz, és nincs hatással az acetilkolin muszkarinos receptoraira.

Metabolizmus

Az Aripiprazolt a Citokróm P450 3A4 és 2D6 izoenzimek metabolizálják.

Kiszerelések

Az Aripiprazol 1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, és 30 mg tabletta formájában kapható.

Mellékhatások

Gyakori mellékhatások: akatízia, fejfájás, fáradtság, gyengeség, szédülés, hányinger, hasi diszkomfort érzés, székrekedés, alvászavarok, nyugtalanság, álmosság, remegés, homályos látás.

További információk

• Abilify - The Internet Drug Database
• Abilify on Epocrates Drug Lookup
• Abilify website