Emilkamát

Emilkamát
IUPAC-név
(3-metil-3-pentanil)-karbamát
Kémiai azonosítók
CAS-szám 78-28-4
PubChem 6526
ChemSpider 6278
KEGG D07317
ATC kód N05BC03
SMILES
O=C(OC(C)(CC)CC)N
InChI
1/C7H15NO2/c1-4-7(3,5-2)10-6(8)9/h4-5H2,1-3H3,(H2,8,9)
InChIKey SLWGJZPKHAXZQL-UHFFFAOYSA-N
UNII KCJ747D3R4
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet C7H15NO2
Moláris tömeg 145,2
Sűrűség 0,959
Olvadáspont 56–58,5 °C
Forráspont 233,3 °C

Az emilkamát (INN: emylcamate) szorongásoldó(en) és izomlazító(en) gyógyszer. Szorongás és testi/lelki feszültség csökkentésére hozták forgalomba 1961-ben az akkor piacvezető meprobamát (Andaxin) konkurenseként, melyre kémiai szerkezetében is hasonlít.[1]

Neve az egyik kémiai név rövidítése: (1-etil-1-metilpropil)-karbamát.

Története

A Merck cég már 1912-ben szabadalmat nyújtott be a molekulára. 1957-ben a svéd Kabi[2] cég Svédországban, 1961-ben az USA-ban nyújtott be szabadalmat.

A Merck 1960-ban forgalmazni kezdte, mint új, hatékony feszültség- és szorongásoldót.

Philadelphiában a szer hatékonyságára klinikai vizsgálatot végeztek 400 olyan páciens részvételével, akik diagnózisa a neurózistól a pszichózisig terjedt. A vizsgálat 3-karú volt: placebo, meprobamát (Andaxin) és emilkamát. A placebo-s vizsgálatot nem vitték végig, mert a páciensek gyorsan rájöttek a turpisságra. A 324 neurózisos páciens 72,3%-a reagált kedvezően az emilkamátra, míg a meprobamátra csak 64%. Néhány pszichózisos páciensre mindkét szer hatott.

Az FDA nem fogadta el a tanulmányt részben a placebo-s vizsgálat félbeszakítása, részben amiatt, hogy a tanulmány nem adott mérőszámot a neurózis ill. pszichózis súlyosságára.

Fizikai/kémiai tulajdonságok

Enyhén kámforillatú, fehér színű kristályos anyag. Vízben 4 mg/ml mennyiségben oldódik. Jól oldható alkoholban, éterben, benzolban, glikoléterekben.[3][4]

A karbamidsav és a 3-metilpentán-3-ol[5] észtere.

Adagolás

Napi 600–800 mg/nap. Manapság már nem írják fel, mert jobb szerek váltották fel.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:[6]

  • Nuncital
  • Psicoplegil
  • Restetal
  • Statran
  • Stratran
  • Striatan
  • Striatran

Magyarországon nincs forgalomban.[7]

Jegyzetek

  1. Emylcamate (The Medical Dictionary)
  2. Fresenius Kabi (Hivatalos honlap)
  3. Emylcamate (DrugFuture.com)
  4. Emylcamate[halott link] (Analysis of Drugs and Poisons)
  5. 3-methyl-3-pentanol (PubChem)
  6. Emylcamate[halott link] (medicatione.com)
  7. Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.

Források

  • Edward Shorter: Looking backwards: a possible new path for drug discovery in psychopharmacology
  • 78-28-4 Emylcamate (ChemNet)
  • Properties of Emylcamate (Cheméo)

További információk

  • Michael P. Mandarino: Emylcamate—Its Use in Orthopedic Practice (JAMA)
  • Carbamatok okozta akut mérgezés (Anxiolyticum) N05BC (dr Diag)


Sablon:Anxiolitikumok
  • m
  • v
  • sz
Anxiolitikumok (szorongásoldók, N05B)
GABAA PAMs
Benzodiazepinek
Adinazolam •  Alprazolám •  Bretazenil •  Bromazepám •  Diazepám •  Etil-loflazepát •  Etizolám •  Fludiazepám •  Halazepám •  Imidazenil •  Kamazepám •  Ketazolám •  Klórdiazepoxid •  Klobazám •  Klonazepám •  Klorazepát •  Klotiazepám •  Kloxazolám •  Lorazepám •  Medazepám •  Nordazepám •  Oxazepám •  Pinazepám •  Prazepám •  tofizopám
Emilkamát •  Mebutamate •  Meprobamát (Carisoprodol, Tibamát) •  Fenprobamát •  Procimát
Nem-benzodiazepinek
Abekarnil •  Adipiplon •  Alpidem •  CGS-9896 •  CGS-20625 •  Divaplon •  ELB-139 •  Etifoxin •  GBLD-345 •  Gedokarnil •  ICI-190,622 •  L-838,417 •  NS-2664 •  NS-2710 •  Ocinaplon •  Pagoklon •  Panadiplon •  Pipekalin •  RWJ-51204 •  SB-205,384 •  SL-651,498 •  TP-003 •  TP-13 •  TPA-023 •  Trakazolát •  Y-23684 •  ZK-93423
Egyebek
Klórmezanon •  Etazolát •  Etanol •  Kavalaktonok (Kava Kava) •  Scutellaria •  Valerénsav (macskagyökér)
5-HT1A agonisták
Azapironok: Buspiron •  Gepiron •  Tandospiron; Egyebek: Flezinoxán •  PRX-00023
H1-antagonisták
Difenilmetánok: Kaptodiám •  Hidroxizin; Egyebek: Brómfeniramin •  Klórfeniramin •  Feniramin
Sablon:Antiepileptikumok
  • m
  • v
  • sz
Barbiturátok
barbexaklon · metarbital · metilfenobarbitál · fenobarbitál · primidon
Hidantoinok
etotoin · foszfenitoin · mefenitoin · fenitoin
Oxazolidindionok
etadion · parametadion · trimetadion
Szukcinimidek
etoszuximid · meszuximid · fenszuximid
Benzodiazepinek
klórazepát · diazepám · klobazám · klonazepám · lorazepám · midazolám · nitrazepám · temazepám
Karboxamidok
Zsírsav-származékok
valpromid · valnoktamid
Karboxilsavak
valproinsav · tiagabin
GABA analógok
   Egyéb
gabapentin · pregabalin · progabid · vigabatrin
Monoszacharidok
Aromás allil-alkoholok
sztiripentol
Ureák
fenacemid · feneturid
Feniltriazinok
Karbamátok
emilkamát · felbamát · meprobamát
Pirrolidinek
brivaracetám · levetiracetám · nefiracetam · szeletracetam
Szulfonamidok
acetazolamid · etoxzolamid · szultiám · zonizamid
Propionátok
beklamid
Aldehidek
Bromidok