Gepiron

Gepiron
IUPAC-név
4,4-dimetil-1-[4-(4-pirimidin-2-ilpiperazin-1-il)butil]piperidin-2,6-dion
Kémiai azonosítók
CAS-szám	83928-76-1
PubChem	55191
ChemSpider	49836
ATC kód	N06AX19
Gyógyszer szabadnév	gepirone
SMILES O=C1N(C(=O)CC(C)(C)C1)CCCCN3CCN(c2ncccn2)CC3
InChI 1/C19H29N5O2/c1-19(2)14-16(25)24(17(26)15-19) 9-4-3-8-22-10-12-23(13-11-22)18-20-6-5-7-21-18/ h5-7H,3-4,8-15H2,1-2H3
InChIKey	QOIGKGMMAGJZNZ-UHFFFAOYSA-N
UNII	JW5Y7B8Z18
ChEMBL	284092
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H29N5O2
Moláris tömeg	359,47 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biológiai felezési idő	2–3 óra
Terápiás előírások
Jogi státusz	szabályozatlan
Alkalmazás	orális

A gepiron depressziót és szorongást csökkentő gyógyszer minimális kábító hatással. Az azapironok(en) csoportjába tartozik.

A szerotonin-1A (HT_1A) preszinaptikus receptorokon teljes, a posztszinaptikusokon parciális agonistaként viselkedik. Csak kismértékben kötődik a dopamin D₂-receptorhoz(en); ez nagy előnye a hozzá hasonló buspironhoz képest.

Története

A szert eredetileg a Bristol-Myers Squibb cég fejlesztette ki, majd 1993-ban átadta a licencet a Fabre-Kramernek. A Fabre-Kramer 1999-ben az egész világra szóló marketing szerződést kötött szerre a Akzo Nobellel.

A klinikai próbák 2001-ben kezdődtek.

Az FDA a Fabre Kramer cég 2004-ben benyújtott engedélyezési kérelmére újabb klinikai kísérletet elvégzését igényelte, majd a 2007 májusában benyújtott második kérelmet 2007 novemberében elutasította.^[1][2]

2023 Szeptemberében engedélyezték major depresszió kezelésére.

Készítmények

A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:^[3]

• Ariza
• Variza

Magyarországon nincs forgalomban.^[4]

Adagolás

Napi adagja 10–90 mg.^[5]

Jegyzetek

Források

• R A Leslie: Gepirone
• 12. Az akut és akrónikus szorongás farmakoterápiája (Vitalitás)

További információk

• Andrew Holmes: Mouse Behavioral Models of Anxiety and Depression
• Vogel Test System (Sophisticated Life Science Research Instrumentation)

Kapcsolódó szócikkek

• buspiron
• szinapszis