Maprotilin

Ez a szócikk nem tünteti fel a független forrásokat, amelyeket felhasználtak a készítése során. Emiatt nem tudjuk közvetlenül ellenőrizni, hogy a szócikkben szereplő állítások helytállóak-e. Segíts megbízható forrásokat találni az állításokhoz! Lásd még: A Wikipédia nem az első közlés helye.

Maprotilin
IUPAC-név
3-(9,10-etanoantracén-9(10H)-il)-N-metilpropánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	10262-69-8
PubChem	4011
DrugBank	APRD00747
ATC kód	N06AA21
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C20H23N
Moláris tömeg	277,403 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	66 to 70%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	27-58 óra
Fehérjekötés	88%
Kiválasztás	epével (30%), vizelettel (57%) glükuronidokként, 3-4%-ban változatlan formában
Terápiás előírások
Jogi státusz	vényköteles (HU)
Terhességi kategória	Nem áll rendelkezésre megfelelő adat.
Alkalmazás	per os, intramuszkuláris, intravénás (infúzióként)

A maprotilin (INN: maprotiline) tetraciklikus antidepresszívum. Nem-szelektív monoamin újrafelvétel gátló, amely a triciklikus antidepresszívumok számos alapvető terápiás hatásával rendelkezik.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Maprotilini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatása

A maprotilin szerkezetében és farmakológiai hatásaiban eltér a triciklikus antidepresszívumoktól. Erősen és szelektíven gátolja a noradrenalin újrafelvételt a központi idegrendszer agykérgi régiójának preszinaptikus neuronjaiban, de a szerotonin-újrafelvételt alig befolyásolja.

A maprotilin gyengén-mérsékelten kötődik a centrális α₁-adrenoceptorokhoz. Kifejezett gátló hatása van a hisztamin H₁-receptorokon és mérsékelten antikolinerg hatású. A tartós kezelés alatt a neuroendokrin rendszer (növekedési hormon, melatonin, endorfinerg rendszer) és/vagy a neurotranszmitterek (noradrenalin, szerotonin, GABA) funkcionális reakcióképességében bekövetkező változások valószínűleg szintén szerepet játszanak a hatásmechanizmusában.

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Maprotiline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.