Tianeptin

Tianeptin
IUPAC-név
7-(3-klór-6-metil-6,11-dihidrodibenzo[c,f][1,2]tiazepin-11-ilamino)heptánsav-S,S-dioxid
Kémiai azonosítók
CAS-szám	66981-73-5
PubChem	68870
ATC kód	N06AX14
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C21H25ClN2O4S
Moláris tömeg	436,953 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	99 ± 29%
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	2.5 óra(2.5 ± 1.1 óra)
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Alkalmazás	orális

A tianeptin (INN: tianeptine) szerotonin reuptake fokozó (SRE: szerototonin reuptake enhancer) antidepresszívum. Antidepresszáns tulajdonságai különböznek a referenciavegyület, az imipramin tulajdonságaitól.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Tianeptinum natricum néven hivatalos.

Hatása

Állatkísérletek során bebizonyították, hogy növeli a hyppocampus pyramidalis sejtjeinek spontán aktivitását, és gyorsítja ezek regenerálódását a funkcionális gátlás után. Az agykérgi neuronok és a hyppocampus szerotonin felvétel sebességét növeli.

Humán adatok: Hangulatzavarok esetében a tianeptine a nyugtató és serkentő antidepresszívumok között helyezkedik el. Jelentős hatása van a szomatikus panaszok, különösen a szorongással és hangulatzavarokkal járó emésztési panaszok ellen. Hatásos az alkoholisták megvonási időszakában fellépő személyiségi- és magatartászavarok kezelésében.

Újabb kutatások szerint mérsékelten hatásos a figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD) kezelésére is^[1][2]

Mellékhatások

A tianeptin nincs hatással az alvásra és az éberségre, a szív- és érrendszerre, valamint a kolinerg tevékenységre (nem okoz antikolinerg tünetet) és nem vált ki gyógyszerfüggőséget terápiás adagolásban. Van viszont izomrelaxáns hatása, ami gyengeség érzését keltheti. A hosszabb ideig tartó kezelés során ez a mellékhatás rendszerint elmúlik, a szervezet alkalmazkodik a csökkent izomtónushoz, a gyógyszer viszont az antidepresszáns hatást továbbra is kifejti.

Visszaélések:^[3]

Új 2014es vizsgálatok megállapították, hogy "atípusos" ópiát agonista, visszaélésre alkalmas szer, így nemzetközi viszonylatban újrasorolása zajlik a szigorúbban ellenőrzött szerek listájába.Többnyire a visszaélők valódi ópiátok elvonási tüneteinek enyhítésére használják, de folyamatos nagy dózisú tianeptin használókról is írnak a beszámolók.A tianeptin tabletták intravénás használata több esetben szövetroncsolást, teljes végtag pusztulást okozott a betegeknél, mivel az eredeti formula szilicium dioxidot tartalmaz, melyet nem megfelelő mértékben szűrtek ki a felhasználók.

Jegyzetek

Fordítás

• Ez a szócikk részben vagy egészben a Tianeptine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.