Nortriptilin

Nortriptilin
IUPAC-név
3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo[a,d]cikloheptén-5-ilidén)-N-metil-1-propánamin
Kémiai azonosítók
CAS-szám	72-69-5, 894-71-3 (hidroklorid)
PubChem	4543
ChemSpider	4384
DrugBank	APRD00602
KEGG	D08288
ChEBI	7640
ATC kód	N06AA10
Gyógyszer szabadnév	nortriptyline
SMILES c3cc2c(/C(c1c(cccc1)CC2)=C/CCNC)cc3
InChI 1/C19H21N/c1-20-14-6-11-19-17-9-4-2-7-15(17) 12-13-16-8-3-5-10-18(16)19/ h2-5,7-11,20H,6,12-14H2,1H3
InChIKey	PHVGLTMQBUFIQQ-UHFFFAOYSA-N
UNII	BL03SY4LXB
ChEMBL	445
Kémiai és fizikai tulajdonságok
Kémiai képlet	C19H21N
Moláris tömeg	263,38 g/mol
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosíthatóság	High
Metabolizmus	máj
Biológiai felezési idő	16 és 90 óra
Kiválasztás	vese
Terápiás előírások
Jogi státusz	receptköteles
Terhességi kategória	C (HU)
Alkalmazás	orális

A nortriptilin második generációs triciklusos antidepresszáns (TCA). Hidrokloridsó formájában forgalmazzák depresszió, gyermekkori éjjeli ágybavizelés, és néha más krónikus betegség ellen, pl. krónikus fáradtság szindróma,^[1] krónikus fájdalom és migrén, és bizonyos körülmények között organikus emocionális labilitás.^[2]

Több off-label alkalmazása is van: pánikbetegség, irritábilis bélszindróma,^[3] a neuralgia (idegzsába) bizonyos esetei. Segíthet a dohányzásról való leszokásban. Kutatások szerint csökkenti a figyelemhiányos hiperaktivitás-zavar tüneteit.

A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Nortriptylini hydrochloridum néven hivatalos.

Hatásmód

A nortriptilin az amitriptilin aktív metabolitja: a májban demetilizálódik. Gátolja a noradrenalin, kisebb mértékben a szerotonin, és elhanyagolható mértékben az adrenalin visszavételét. Ezen felül néhány más receptor antagonistája:

• erősen: hisztamin H₁
• közepesen: szerotonin 5-HT₂, adrenerg α₁ és muszkarinos acetil-kolin
• gyengén: szerotonin 5-HT1.

Emiatt a szernek vannak mellékhatásai (nyugtató, vérnyomáscsökkentő, antikolinerg stb.), melyeket a kezelés során tekintetbe kell venni.

A nortriptilinnek alvásjavító hatása lehet a H₁ és 5-HT₂-receptorra gyakorolt hatása miatt. Rövid távon azonban az aktiváló hatása miatt alvási zavarokat okozhat.

A többi triciklusos antidepresszánshoz hasonlóan a nortriptilin a Na⁺-csatornákat is gátolja. Valószínűleg ez is szerepet játszik az alvásjavító hatásában.

Ellenjavallatok, mellékhatások

A szer használata ellenjavallt szívinfarktus után, a felépülési szakaszban. Fokozott óvatosság szükséges azoknál, akiknek szívbetegségük, stroke-juk, zöld hályoguk és/vagy epilepsziájuk volt, valamint akiknek pajzsmirigy-túlműködésük van, illetve ez ellen szednek gyógyszert.

Ritkán előforduló mellékhatás a szapora szívverés ill. szívritmuszavar. Az alkohol felerősíti ezt a mellékhatást. A kezelés során nemcsak ezért kell kerülni az alkoholfogyasztást, hanem amiatt is, hogy a tapasztalatok szerint az megnöveli az öngyilkossági kísérletre való hajlamot.

Mint minden triciklusos antidepresszánsnál, a nortriplinnél is kerülni kell a monoamin-oxidáz gátlók egyidejű szedését. A két szer között legalább két hét szünetet kell tartani, ellenkező esetben magas lázat és/vagy komoly görcsöket okozhat a szer. Haláleseteket is feljegyeztek.

A leggyakoribb mellékhatások jóval enyhébbek: szájszárazság, kábultság, székrekedés, megnövekedett étvágy.

A felsorolt veszélyek és mellékhatás jóval kisebbek és ritkábbak, mint az első generációs triciklusos antidepresszánsoknál (pl. imipramin, amitriptilin).

Jegyzetek

További információk

• Nortriptilin készítmények (Drugs-About.com)
• Internet Mental Health Archiválva 2006. április 27-i dátummal a Wayback Machine-ben - Nortriptyline
• Drugs.com - Nortriptyline

Fordítás

Ez a szócikk részben vagy egészben a Nortriptyline című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.